Если постоянно принимаете лекарства от холестерина, давления и подобные препараты, проверьте инструкцию на грейпфрут; если он указан, не ешьте грейпфрут и помело и не пейте грейпфрутовый сок

Денег не требует. Получив препарат для длительного приёма, прочитайте разделы «Взаимодействия» и «Меры предосторожности». Если указан грейпфрут, во время лечения избегайте грейпфрута, помело, горького апельсина, лайма и их соков. Любителям грейпфрута стоит спросить врача о замене на препарат без такого взаимодействия.

Обзор канадских фармакологов 2013 года сообщает о более чем 85 лекарствах с известным или предполагаемым взаимодействием с грейпфрутом. У 43 возможны тяжёлые реакции: тахикардия типа «пируэт», способная вызвать внезапную смерть; рабдомиолиз — массовое разрушение мышц с риском повреждения почек; подавление костного мозга; угнетение дыхания; желудочно-кишечное кровотечение и повреждение почек. Фуранокумарины грейпфрута прочно связываются с CYP3A4 — ферментом в клетках стенки тонкой кишки, расщепляющим лекарства, — и необратимо его инактивируют. Действие проходит лишь после того, как организм создаст новый фермент. Прежде чем принятое внутрь лекарство попадёт в кровь, часть его расщепляется в тонкой кишке и печени: это эффект первого прохождения. При инактивации кишечного фермента расщепление уменьшается и в кровь попадает больше лекарства. Одного целого грейпфрута или 200 мЛ сока достаточно для клинически значимого повышения концентрации. С порцией грейпфрута концентрация гипотензивного фелодипина в среднем была в 3 раза выше, чем с водой. При одинаковой порции сока 250 мЛ у разных людей она составляла от 0 до 8 значений концентрации при приёме с водой. Симвастатин вместе с 200 мЛ сока ежедневно 3 дня давал общую экспозицию (AUC), равную 330% показателя с водой. Для аторвастатина — 180%–250%. Правастатин, розувастатин и флувастатин не затрагивались. Сильнее всего действовали 200 мЛ сока в течение 4 часов до лекарства; через 10 часов сохранялась половина эффекта, через 24 — четверть. По обзору, горький апельсин, часто используемый для мармелада, лайм и помело действуют так же. Сладкие апельсины, например навел и Валенсия, не содержат фуранокумаринов и этого эффекта не имеют. FDA упоминает симвастатин, аторвастатин и нифедипин: большое количество грейпфрутового сока может оставить в организме слишком много средства от холестерина, повысить риск повреждения печени и мышц и привести к почечной недостаточности.

Bailey DG, Dresser G, Arnold JMO (2013). Grapefruit–medication interactions: forbidden fruit or avoidable consequences? CMAJ, 185(4):309-316. https://doi.org/10.1503/cmaj.120951；U.S. Food and Drug Administration (2021). Grapefruit Juice and Some Drugs Don't Mix. https://www.fda.gov/consumers/consumer-updates/grapefruit-juice-and-some-drugs-dont-mix

Взаимодействие есть не у всех лекарств; даже внутри одного класса препараты различаются. В обзоре перечислены распространённые средства от холестерина симвастатин, ловастатин, аторвастатин и от давления — фелодипин, нифедипин. Также названы амиодарон, тикагрелор, такролимус, циклоспорин, домперидон, кветиапин, оксикодон и другие. У клопидогрела обратный эффект: грейпфрут может лишить его действия. Если инструкция молчит и вы сомневаетесь, спросите назначившего врача или фармацевта. По обзору, люди 45 лет и старше покупают больше всего грейпфрутов и принимают больше всего лекарств. У пожилых, сочетающих фелодипин с грейпфрутом, при падении давления пульс не ускоряется для компенсации. Уровень B выбран потому, что числа взяты из фармакокинетических испытаний с измерением концентраций, а тяжёлые исходы представлены лишь отдельными случаями. Польза «небольшая»: конечный показатель — концентрация препарата в крови; сколько происшествий можно предотвратить, исследования не определяют.